Hva er Syklooksygenase?

Syklooksygenase, eller COX, er et enzym som produserer signaler som kan føre til smerter og betennelser. Hemmere av denne type enzym er kjent som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler plakater (NSAIDs). Disse inkluderer smertestillende og feber reduksjonsgir som aspirin, ibuprofen og naproxen. Når tatt konsekvent, over tid, for forhold som leddgikt, disse forbindelsene kan føre til magesår. En ny generasjon av COX-hemmere har blitt utviklet i håp om å minimalisere disse bivirkningene.

Det er to hovedtyper av cyklooksygenase som finnes i menneskekroppen. Den første er kalt COX-1. Dette enzymet er tilstede i de fleste celler og fungerer som en del av normal cellulær rengjøring, som for eksempel å opprettholde magens foring. COX-2, i kontrast, er produsert i respons til spesifikke spørre og genererer signaler som fører til betennelser og smerter.

Begge typer cyklooksygenase lage en klasse av forbindelser inkludert prostaglandiner
. Disse forbindelser er som hormoner. De skiller seg imidlertid i at hormoner handle over en avstand. Prostaglandiner produsere signaler som er kortvarig og bare påvirke nærliggende celler, eller de samme cellene som produserer dem. Disse forbindelser er en type fettsyre, er 20 karbonatomer lang, og har en fem-karbon-ring ved slutten av den kjemiske.
Ad

Det finnes mange typer av prostaglandiner, men moderforbindelsen ble fremstilt fra flerumettet fettsyre arakidonsyre
. Forskjellige typer prostaglandiner, som forårsaker mindre inflammasjon, kan fremstilles av omega-6 og omega-3-fettsyrer, som er oppnådd fra fiskeolje i dietten. Disse fettsyrene kan brukes av syklooksygenase fortrinnsvis, i stedet for arachidonsyre, og kan bidra til å redusere inflammasjon.

Aspirin er et tradisjonelt og meget effektiv inhibitor av cyklooksygenase. Dessverre er det inhiberer både COX-1 og COX-2. Derfor, i tillegg til å redusere smerte og feber, kan det forårsake alvorlige mageproblemer, som magesår. Dette er en vanlig bivirkning av NSAIDs. En ekstra bivirkning inkluderer en økt tendens til nyresvikt.

Disse bivirkningene førte til søk etter en COX-2 selektiv hemmer. En ny klasse av NSAID ble utviklet som primært rettet COX-2. Det var forventet at disse stoffene vil mangle bivirkninger av de opprinnelige NSAIDs.

Som forventet, de spesifikke COX-2-hemmere forårsaket mye mindre mage irritasjon og mindre blødninger. Uventet, de også beholdt de andre bivirkninger av den tradisjonelle NSAIDs, for eksempel økt nyresvikt. Det er også bekymring om flere mulige negative bivirkninger, som økt risiko for hjerneslag og hjerteinfarkt.

Narkotika i denne klassen som forblir tilgjengelig for bruk inkluderer celekoksib og etorikoksib. På grunn av bekymring om deres potensielle bivirkninger, noen helsepersonell fraråder bruken. Rofecoxib, bedre kjent som Vioxx®, ble fjernet fra markedet i 2004 på grunn av sikkerhetsmessige hensyn.