Hva er en adrenoseptorselektivitet?

An adrenoceptor kan også kalles en adrenerg reseptor, og er ett av proteinene som spenner langs membraner av presynaptiske og postsynaptiske nevroner. Den adrenoceptor tjener som et gjenkjenningssete for binding av nevrotransmittere noradrenalin og adrenalin. Det er to hovedklasser av adrenerge reseptorer. De er alfa- og beta-adrenerge reseptorer.

beskyttende barriere rundt et nevron kalles en cellemembran, og som ligger innenfor det er ionekanaler som tillater ioner å bevege seg inn og ut av cellen. Strømmen av ioner gjennom cellemembranen resulterer i en endring av potensiell eller elektrisk energi inne i membranen. Dette fører til en frigjøring av en kjemisk substans eller nevrotransmitter fra den presynaptiske nevron i den synaptiske spalten, et fluidfylt gap. Når signalstoffet slippes, det binder eller fester seg til reseptor områder på den postsynaptiske nervecellen som erkjenner at bestemte nevrotransmitter. Adrenoseptorer er metabotrope reseptorer, noe som betyr at de ikke inneholder ionekanaler.

For forbundet ionekanaler for å åpne og lukke og for ioner å strømme gjennom cellemembranen av en adrenoseptor, må en rekke metabolske trinn forekommer . Dette innebærer stimulering av G-proteiner. Når nevrotransmittere binder seg til reseptorer, er G-proteiner aktivert, og sekundære budbringere genereres. Dette resulterer i enzymer blir aktivert og åpning og lukking av tilhørende ionekanaler. Av denne grunn er en adrenoseptor også kalt en G-koblet reseptor.
annonse

adrenerge reseptorer består av to hovedgrupper: alfa-adrenerge reseptorer og beta-adrenerge reseptorer. Disse to gruppene er videre inndelt i alfa _{1-adrenerge reseptorer, alfa 2-adrenerge reseptorer, beta 1-adrenerge reseptorer og beta 2-adrenerge reseptorer. Disse adrenerge reseptorer binde til nevrotransmittere noradrenalin og adrenalin.}

Alpha _{1-adrenerge reseptorer ligger på membranen av postsynaptiske nevroner. Disse adrenerge reseptorer blir aktive når noradrenalin binder seg til dem, noe som resulterer i en aktivering av sekundære budbringere og en frigjøring av kalsium. Kalmodulin, et bindende protein, binder seg med det kalsium som resulterer i åpning av tilhørende ionekanaler. Dette gjør at ioner for å bevege seg over cellemembranen og nervecellen til å bli aktive. Alpha 2-adrenoseptorer er lokalisert på den presynaptiske membranen av neuroner, og når den aktiveres av noradrenalin, den reduserer ytterligere frigjøring av nevrotransmitteren, noe som gjør nevronet inaktive.}

Beta _{1-adrenoseptorer er lokalisert i hjertet, og når de blir stimulert av sendere, resulterer de i en økning i hjertefrekvens og hjerte sammentrekning. Beta 2-adrenerge reseptorer finnes i glatt muskulatur. Når disse adrenoseptorer blir aktivert, vil de glatte musklene i hvilken de er plassert slappe av.}