Kinoloner

.

kinoloner er en del av en familie av antibiotika kjent siden 60-tallet, fra etterforskningen av antimalaria

Den første kinolon ble brukt i klinikken nalidiksinsyre, introdusert i 1962. Sammen med pipemidic syre, oppnådd i 1973, utgjør den første generasjonen av kinoloner.

siden blitt syntetisert og undersøkt mange kinoloner, som søker å øke sin aktivitet og virkningsspektrum og redusere skadevirkninger.

Den andre generasjonen kinoloner er fluorokinoloner.

Det er en tredje integrerte bi derivater og trifluorados og utvikler for tiden den fjerde generasjon til generasjon.

Den første var fluoroquinolone norfloxacin (1978), som representerte et stort gjennombrudd for sin større styrke og antibakterielle spektrum. Jeg dukket opp etter ciprofloksacin, som er den mest brukte. Selv om de første kinoloner var bare aktivitet mot gram-negative aerobe bakterier var effektiv for behandling av gastrointestinal og urinveisinfeksjoner, har de nye kinoloner blitt et viktig våpen mot flere infeksjoner.

virkningsmekanismen av kinoloner

kinoloner handle innenfor bakterier.

De er de eneste antibakterielle midler utøve sin antibakteriell aktivitet ved å binde seg til topoisomeraser. Topoisomeraser er enzymer som styrer avkobling og supercoiling av bakteriell DNA. Supercoiling gjør den lange DNA-molekylet pakket i bakteriecellen.

og langvarig hemming fører til celledød.

Handling spekteret

CF De er bakteriedrepende antibiotika intracellulær penetrasjon. Første generasjon kinoloner er aktive mot gram-negative organismer unntatt Pseudomonas spp
. og andre ikke-fermen Gram-negative bakterier. Andre generasjons kinoloner er overveiende aktive medikamenter mot gramnegative bakterier. De har også en god aktivitet mot gram-positive bakterier og mykobakterier. Ciprofloxacin er den mest aktive mot Pseudomonas aeruginosa
.

Kliniske bruksområder Fluoroquinolones har en meget omfattende klinisk nytte, som er basert på en sterk bakteriedrepende effekt og bred Selv spekter av aktiviteter er effektive og ble godkjent for administrasjon i mange infeksjoner, de er ikke alltid antibiotika av valget. Bruken bør begrenses til de tilfeller og viser dem ukritisk.

Urinveisinfeksjoner

De første generasjons kinoloner kan være indisert for profylakse eller behandling av urinveisinfeksjoner ukomplisert lave. Andre generasjon kinoloner er nyttige for behandling av ukompliserte urinveisinfeksjoner eller, særlig de som berører nyreparenchymet og prostatitt.