Hjem >> helse >> Karbapenemer

Karbapenemer



betalaktamantibiotika er karbapenemer tienamycin derivater, metabolitt produsert av Streptomyces cattleya
en jord sopp .
har stor bakteriedrepende effekt og et meget bredt spekter av tiltak.

Imipenem er en mer stabil tienamycin, innhentet av syntetiske modifikasjoner derivat. Denne nye agent for å bli metabolisert av enzymer fører til nyre nefrotoksiske produkter som ikke forårsaker akutt nekrose av den proksimale tubuli. Så brukte imipenem cilastatin forbundet, som har tilsvarende farmakokinetiske egenskaper, blokkerer nyre degradering, men mangler antimikrobiell aktivitet. Dette oppnås ved å øke plasmakonsentrasjon av antibiotikumet og unngå nefrotoksiske virkninger.

Senere andre karbapenemer ble syntetisert som meropenem, er stabil til carbapenemase, har større aktivitet mot gram-negative og mindre konvulsiv virkning.


Mekanisme av karbapenemer

Fordi betalaktamer virker ved å hemme syntesen av peptidoglykan. De har høy affinitet for penicillin-bindende proteiner, er mekanismen som inhiberer celleveggsyntese.

virkningsspektrum karbapenem

bredt spektrum av antibakteriell aktivitet er gitt ved evnen til å trenge gjennom cellemembranen av flere gram-negative bakterier.

Dermed karbapenemer er aktive mot enterobakterier hiperproducen laktamase klasse 1 som
Enterobacter spp, eller produsere utvidet spektrum beta-laktamase, som
Klebsiella spp., enzymet som er ansvarlig for det økende problemet med resistens mot 3. generasjons cefalosporiner.

karbapenemer er aktive mot anaerobe gram-positive og gram-negative, aerobic og. De er ikke aktiv kurs mot Staphylococcus
meticilinorresistente og
vancomycin-resistente Enterococcus .


resistensmekanismer karbapenemer

resistensmekanismer er:

  • endringer i grunnloven av cellemembranen (synkende narkotika permeabilitet)
  • endring av PFP og tidvis lactamase produksjon.
  • De karbapenemer er stabile til hydrolyse av betalaktamaser, inkludert beta-laktamase utvidet til expectro i motsetning til de nye cefalosporiner ikke er utsatt for inaktivering av beta-laktamase mutanter.
  • ugjennomtrengelighet motstand er et problem i enkelte stammer av Enterobacteriaceae og P. aeruginosa
    .

    Kliniske Bruk av karbapenemer

    Aldri er narkotika av valget for milde infeksjoner eller kirurgiske profylakse. Spesielt og (nesten utelukkende) som brukes i CTI.

    bør reserveres for behandling av nosokomiale infeksjoner forårsaket av bakterier som er resistente mot flere typer antibiotika eller mistanke om infeksjon som er forårsaket av mer enn en bakterie (aerob og anaerobe bakterier). De er egnet for initial empirisk behandling av alvorlig sepsis, peritonitt og postoperativ ventilator assosiert pneumoni.

    Den bredt spekter tillater bruk i monoterapi erstatte antibiotika assosiert planer. Fordelen med monoterapi for å redusere bivirkninger og legge til rette for pasienthåndtering.