Metronidazole

Metronidazol er et nitroimidazole, syntetisk derivat, som ble introdusert i behandlingen i 1959 for behandling av infeksjoner forårsaket av Trichomonas vaginalis
. Men bare et tiår senere ble anerkjent aktivitet mot anaerobe bakterier.

Mekanisme for metronidazol har bakteriedrepende handling, hemme mikroorganismer følsomme vekstfase. Metronidazol trenger inn i bakterieceller ved passiv diffusjon. Aktive metabolitter av metronidazol er å skade DNA i bakterier, som forårsaker døden.

Aerobic bakterier har lite å redusere strøm som forklarer mangel av medikament mot dem.

Mekanisme motstand mot metronidazol

Motstanden er sjelden i klassisk anses å være følsomme mikroorganismer. Den viktigste resistensmekanismen er relatert til forekomsten av mutasjoner som fører til minsket intracellulær medikament reduksjon og derfor å produsere deres aktive derivater.

Farmakokinetikk av metronidazol

Absorpsjon

absorberes i en nesten fullstendig og rask når det gis oralt. Mat forsinker absorpsjonen. Plasmakonsentrasjonen oppnådd med både oral og parenteral administrering, er proporsjonal med den administrerte dosen og føre til konsentrasjonskurver som funksjon av tiden svært like.

Metabolisme og eliminasjon

metaboliseres i leveren av oksidering og konjugering, noe som resulterer i ulike metabolitter, hvorav noen beholder antibakteriell aktivitet. Eliminering av modersubstansen og dens metabolitter hovedsakelig utføres av nyrene (60-80%) og i mindre grad via avføring.

antimikrobielle aktiviteten av metronidazol

Det har nyttig aktivitet mot de fleste anaerobe bakterier, noen protozoer og Helicobacter pylori
.

1. Anaerob

Det har utmerket aktivitet mot anaerobe gram-negative bakterier (arter Bacteroides, Prevotella, Prophyromonas Hotell og Fusobacterium
), nesten alle arter av anaerobe gram-positive kokker (arter Peptostreptococcus Hotell og Peptococcus niger
) og mange arter av Clostridium
, inkludert C.
difficile. Det er ikke aktivt mot aerobe gram-positive kokker, inkludert Streptococcus mikroaerofil.

2. protozoer:

Metronidazole er aktiv spesielt mot: T. vaginalis
, Giardia lamblia
, Entamoeba histolytica
og Balantidium coli
.

3. Andre mikroorganismer:

Dette er vanligvis aktiv mot M. pylori Hotell og spiroketer i munnen. Dens aktivitet er variabel versus Campylobacter fetus
, Gardnerella vaginalis Hotell og Treponema pallidum
.

Bivirkningene ved metronidazol

Det er vanligvis godt tolerert og bivirkninger er vanligvis ikke alvorlig. Det kan føre til gastrointestinale lidelser som anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, glossitt, stomatitt, munntørrhet, metallsmak, super Candida spp
. . i munnen, eller vagina

Andre effekter er: hodepine, svimmelhet, urinrør eller vaginal brenning, endring i fargen på urinen, flebitt på stedet av venøs injeksjon. Av og til sett: mild og reversibel leukopeni, trombocytopeni, kløe, utslett, søvnløshet, leddsmerter, feber. Alvorlige reaksjoner observert hos pasienter som får høye doser eller langvarig behandling.

Drug Interactions metronidazol

metronidazol disulfiram kan føre til reaksjoner når det gis til pasienter drikke alkohol, så det bør avbrytes under behandling og i 48 timer etter fullføring av disse.

metronidazol hemmer metabolismen av warfarin, øker dens effekter, nødvendig tett oppfølging av INR og protrombintid, under administrasjon.

doser og administrasjonsmåter av metronidazol

I alvorlige tilfeller begynner det IV, den anbefalte 15 mg /kg last dose, etterfulgt av 7, 5 mg /kilo c /8 timer.

må være langsom infusjon i løpet av 20 til 30 minutter. Den totale daglige dosen bør ikke overstige 4 g. Gitt deres gode gastrointestinal absorpsjon kan videreføres raskt oral administrasjon, dosen er 1-2 g /dag fraksjonert i 3 ganger. Varigheten av behandlingen er relatert til utviklingen av pasienten. I alvorlige tilfeller kan det være nødvendig å forlenge 2-4 uker.