Ly294002 i PI3K inhibitor

Ly294002 er en så viktig PI3K inhibitor. I dag, vil jeg se tilbake den klassiske artikkelen for å se på noen informasjon. Artikkelen "En spesifikk hemmer av phosphatidylinositol 3-kinase, 2- (4- morfolinyl) -8-fenyl-4H-1-benzopyran-4-en (LY294002)" gir mye viktig information.The Artikkelen ble publisert på tidsskriftet biologisk kjemi i 1994. jeg foreslo at alle som er interessert i LY294002 eller PI3K hemmere kan lese denne artikkelen. Det er en gratis artikkelen nå. Artikkelen ble skrevet av Lilly Forskning Laboratories.Before oppdage og synte LY294002, fant forskerne en PI3K hemmer kalt quercetin. Det er et naturlig produkt og bioflavinoid. Forskerne fant at quercetin kan hemme PI3K med IC50 av 3.8uM (1.3ug /ml). Og quercetin kan binde til ATP-bindingssetet av PI3K å inhibere aktiviteten av PI3K. Men quercetin er ikke sterk nok til å hemme PI3K. IC50 for quercetin er for stor. Foruten den store IC50-verdien, quercetin ikke bare inhibere PI3K, men kan inhibere andre Veral tyrosin og serin /treonin-kinaser. Så forskningsstudie quercetin og syntetisere de analoger av quercetin. Og da de fikk LY294002 fra en liste over forbindelser inkludert LY292223, LY292696, LY293684, LY293646, LY297978, LY303511, LY297962, LY298619 og LY297495.Those forbindelser delte den generelle strukturen nedenfor med noen spesifikke grupper.Maten R1 og R2 gruppene er forskjellige i disse compounds.LY294002 viste bedre inhibering av PI3K, men det likevel inhibere annen kinase slik som kasein kinase i II.Then introdusert den syntetiske prosessen med LY294002.Some forbindelser blir avkrevet fra naturlige produkter. Noen er utformet. Nå, forskere som er interessert i å finne nye inhibitorer utformet deres forbindelser fra et utgangspunkt, en forbindelse som er valgt for terapeutisk potensial fra en grupper av forbindelser som er syntetisert tilfeldig i HTS (high throughput screening test). Noen PI3K hemmere og noen HIF inhibitor Jeg rapporterte alle oppdaget på denne måten. Hvis du leser en stor mengde artikler som er publisert i bioorganic & Medicinal Chemistry Letters eller andre lignende tidsskrifter, kan du vite hvor populær den måten is.But er det fortsatt andre måter å finne nye hemmere. Noen forbindelser er derivater av syntetiske forbindelser laget for industrielle formål, men syntes å ha terapeutiske aktiviteter i tillegg. I 1930, Gerhard Dogmagk fant at Prontosil rubrum som er fargestoff hadde bakteriostatiske effekter og slikt funn inspirert Gertrude å utforme sammensatte rettet mot purine pathway.Recently jeg leste en artikkel om oppdagelsen av antitumor aktivitet av PF-04691502. Artikkelen, "PF-04691502, en potent og selektiv muntlig hemmer av PI3K og mTOR kinaser med antitumor aktivitet", ble publisert i Molecular Cancer Therapeutics.In denne plakaten, vil jeg prøve å konkludere den grunnleggende informasjon om PF-04691502 og anti -cancer aktivitet av PF-04691502.