Tricyklisk Antidepressants

trisykliske antidepressiva (TCA) er såkalte grunn av deres molekylstruktur, som inneholder tre ringer av atomer. De fungerer hovedsakelig ved å inhibere gjenopptaket av både noradrenalin og serotonin. Andre reseptorer som kan også oppleve en TCA indusert hemming er muscuranic, alpha1 adrenerge, og histamin reseptorer.

TCAS av interesse i behandling av depresjon inkluderer amitriptylin (Elavil, Endep, Tryptanol), amoxapine (Asendin, Asendis , Defanyl, Demolox, Moxadil), klomipramin (Anafranil), imipramin (Tofranil), desipramin (Norpramin, Pertofrane), dothiepin hydroklorid (Thaden, Prothiaden), doxepin (Adapin, Sinequan), Iofepramine (Lomont, Gamanil), triimipramine (Surmontil ), nortriptylin (Pamelor, aventyl), og protriptyline (Vivactil).

Amitriptyline hemmer serotonin og noradrenalin reopptak nesten likt. Den er godkjent for behandling av endogen depresjon, involutional melankoli, og reaktiv depresjon. Amoxapine hemmer hovedsakelig reopptak av noradrenalin.

Clomipramine er den mest serotonerge TCA men stiller høyere risiko for kramper. Doxepin er meget effektivt i å forårsake histamin blokken. Imipramin omdannes av kroppen til desipramin. Desipramin hemmer sterkt gjenopptaket av noradrenalin og induserer meget lite antikolinerge bivirkninger. Det forhindrer svingninger i humør av depressive pasienter. Trimipramin induserer antidepressiv effekt ved å heve nivået av noradrenalin til det normale. Anti-kolinerge og beroligende effekt er observert med bruken. Nortriptyline er den minst hypotensive TCA.

Den potensielle bivirkninger av trisykliske antidepressiva (TCA) er allergiske reaksjoner, blodcelleproblemer, tåkesyn, tørr munn, svakhet, tretthet, vektøkning, forstoppelse, problemer med vannlating, seksuell dysfunksjon, svetting, muskelrykninger, utslett, svimmelhet, skjelving, unormal EKG, anfall, slag, og malignt syndrom (med amoxapine). Det sekundære amin TCA (desipramin og nortriptylin) er generelt bedre tolerert enn tertiær amin TCA.

Det bør også bemerkes at en brå seponering av TCA terapi kan føre til kolinerge bivirkninger som diaré, kvalme eller oppkast. Dermed vil en gradvis reduksjon i dosen før den fullstendige avbrytelse av TCA er en forebyggende skritt.